發布時間:2020/08/10作者:admin

Science:新方法可更快更廉價地合成治療病毒感染和癌癥的核苷類似物

在過去的50年里,科學家們利用人造的、合成的核苷類似物來開發藥物,用于治療涉及細胞分裂和/或受感染細胞中病毒增殖的疾病。這些疾病包括肝炎、單純皰疹、HIV和癌癥。

但是,加拿大西蒙弗雷澤大學化學家Robert Britton教授說,“這個過程是密集的和具有挑戰性的,限制和阻止了新藥物療法的發現?!?/span>

如今,在一項新的研究,Britton及其研究團隊可以比以前的方法提前幾個月構建出新的核苷類似物,這就為更快的藥物發現鋪平了道路。這也將使得人們更快更廉價地發現抗病毒藥物和抗癌藥物。相關研究結果發表在2020年8月7日的Science期刊上,論文標題為“A short de novo synthesis of nucleoside analogs”。

核酸類似物瑞德西韋化學結構式。


Britton教授說,“合成時間和成本的減少會有所不同,這取決于具體的核苷類似物,但是我們有例子表明,我們將一個20多個步驟的通常至少需要幾個月才能完成的合成步驟減少到三四個步驟,這將只需要一周左右的時間。在治療導致COVID-19疾病的新型冠狀病毒SARS-CoV-2等新進化的病毒時,這顯然是一個關鍵因素?!?/span>

Britton團隊通過替換通常用于合成這類藥物的天然碳水化合物來縮短這一過程。Britton教授說,“這種全新的方法為這些藥物支架的多樣化創造了機會,并應該激發新的和不尋常的核苷類似物藥物的發現?!?/span>

該團隊還用無手性材料取代了天然衍生的手性材料,這是因為它們通常更便宜、更通用。

論文共同作者、美國默克公司工藝化學與發現工藝化學主管Louis-Charles Campeau說,“我們的優先事項之一是確定限制藥物發現和開發速度的問題,特別是關于合成定制核苷類似物。我們非常高興能與Britton教授合作,開發新的方法來獲取這類重要的治療性分子?!保ㄉ锕?Bioon.com)